Seit diesem Jahr ist der Wirkstoff Bilastin nicht mehr verschreibungspflichtig, für den OTC-Switch hatte sich die Sachverständigenkommission schon vor genau drei Jahren einstimmig entschlossen. Das Medikament, das vielen Allergikern helfen kann die mit Cetirizin und Loratadin aus unterschiedlichen Gründen nicht zurechtgekommen sind, wird von der Firma “Nattermann” vertrieben und trägt den klangvollen Namen “Allegra”. Hier lest ihr das Wichtigste zur Wirkweise, den Einnahmehinweisen und den Nebenwirkungen kompakt zusammengefasst.

Die Wirkweise
Bilastin ist ein selektiver H1-Rezeptorantagonist der zweiten Generation. Wie Desloratadin kann es zusätzlich zur antiallergischen Wirkung auch Entzündungsreaktionen hemmen, denn Bilastin stabilisiert die Mastzellen. Das Gewebshormon Histamin löst sonst bei einer allergischen Reaktion über die H1-Rezeptoren eine Gefäßerweiterung aus und erhöht zudem die Gefäßpermeabilität. Im weiteren Verlauf kommt es dann unter anderem zu einer Senkung des arteriellen Blutdruckes sowie zu Ödemen der Haut und Schleimhaut, und zur Bronchokonstriktion. Wird das Histamin nun von den H1-Rezeptoren verdrängt, bleiben Schwellungen der Augenlider, der typische Tränenfluss, die verstärkte Produktion von Sekreten sowie der ständige Niesreiz der bei einer Allergie auftritt aus.
Die Vorteile zu anderen Antihistaminika
Bilastin gehört wie beispielsweise Azelastin, Cetirizin und Levocetirizin, Loratadin und Desloratadin, zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, welche die Blut-Hirn –Schranke kaum passieren können und somit auch keinen Einfluss auf das ZNS ausüben. Der Sachverständigenausschuss hat grünes Licht für den OTC-Switch gegeben, weil Bilastin sehr gut vertragen wird, und auch kaum Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zeigt. Das liegt daran, dass es nicht mit dem Cytochrom-P450-System interagiert. Sedierende sowie kardiotoxische Nebenwirkungen bleiben bei der oralen Einnahme ebenfalls aus. Es ist damit eine gute Alternative für Patienten, die auch bei der Einnahme von Cetirizin und Loratadin über Müdigkeit klagen. Zudem wirkt es sehr schnell innerhalb von 30 Minuten.

Die Einnahme
Bilastin kann in einer Tagesdosis von 20mg pro Tablette ab einem Alter von 12 Jahren empfohlen werden. Der Effekt des Medikaments hält bis zu 24 Stunden an, wenn man nicht gerade Grapefruitsaft dazu trinkt, denn dann reduziert sich die Bioverfügbarkeit des Medikamentes um bis zu 30%. Auch auf andere grapefruitverwandte Früchte wie beispielsweise die Pomelo sollte während der gesamten Anwendungsdauer verzichtet werden. Der Grund dafür sind die Furanocumarine, die in Grapefruits enthalten sind. Sie blockieren bestimmte Enzyme die im menschlichen Darm vorkommen, und aufgenommene Wirkstoffe abbauen. Sind die Enzyme blockiert, gelangt also mehr Wirkstoff in den Körper, was zu Überdosierungen führen kann. Auch andere Nahrungsmittel und Fruchtsäfte können sich negativ auf die Aufnahme von Bilastin in den Organismus auswirken. Daher sollte die Empfehlung in der Apotheke immer sein, das Medikament nüchtern einzunehmen, also entweder eine Stunde vor, oder 2 Stunden nach der Mahlzeit.

Die Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind erstaunlich selten bei der Einnahme von Bilastin, können aber natürlich wie bei jedem Medikament trotzdem vorkommen. Hier sind vor allem Magen-Darm-Beschwerden, wie Übelkeit, Durchfälle, Bauchschmerzen, Magenschleimhautentzündung und auch Mundtrockenheit sowie ein Durstgefühl zu nennen. Auch Appetitsteigerung und Gewichtszunahme, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit sowie Schlaflosigkeit sowie weitere eher unspezifische Probleme können auftreten. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mittel bis hochgradiger Niereninsuffizienz, die zusätzlich mit Ciclosporin, Erythromycin, Diltiazem, Ketoconazol oder Ritonavir behandelt werden, da diese den Bilastinspiegel im Plasma erhöhen, was zu verstärkten Nebenwirkungen führen kann. Keine Gefaht droht für Patient:innen mit Leberfunktionsstörungen, denn Bilastin wird nicht metabolisiert und über Harn und Faeces unverändert ausgeschieden.

Das Fazit:
Bilastin ist ein gut verträgliches und schnell wirksames Antiallergikum, was den bisherigen Platzhischen (Levo-)Cetirizin und (Des-)Loratadin sicherlich einige Konkurrenz machen dürfte. Gerade ältere, multimorbide Patienten mit Polymedikation können davon profitieren, dass es kaum mit anderen Medikamenten wechselwirkt, und eine entzündungshemmende Komponente zur antiallergischen Wirkung hinzukommt. Es kann die komplette Allergiesaison lang eingenommen werden. Ein Medikament in der halben Dosierung von 10mg Bilastin pro Tablette für Kinder unter 12 Jahren kann vermutlich ebenfalls in absehbarer Zeit erwartet werden.

_BFARM

_{National Lybrary of Medicine}

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_{Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine}

_{National Lybrary of Medicine}

_{Apotheken Umschau}